Antidiabetic Dapagliflozin

Daim ntawv teev cov tshuaj tiv thaiv kab mob hauv cov chaw muag tshuaj (ntxiv rau kev noj zaub mov, tshuaj ntsuab, cov vitamins), ob qho tshuaj thiab cov tshuaj tsis yog, zoo nkauj. Thiab tsis tas li, cov tshuaj tshiab, raws li kev sim, pom ntau cov txiaj ntsig ua tau pom. Ib qho ntawm cov tshuaj no, uas twb paub txog tus mob ntshav qab zib, yog Forsiga raws li dapagliflozin.

Qhov muaj pes tsawg leeg ntawm cov tshuaj thiab daim ntawv tso tawm

Hauv cov khw muag tshuaj network, Dapagliflozin yog muag muag ntsiav tshuaj daj. Nyob ntawm pawg, lawv sib npaug nrog cov cim "5" nyob rau sab pem hauv ntej thiab "1427" ntawm lwm qhov tes, lossis cov duab pob zeb diamond nrog tus cim "10" thiab "1428", ua ntu zus.

Ntawm ib lub phaj hauv lub hlwb tso 10 pcs. ntsiav tshuaj. Hauv txhua pob ntawv cardboard tuaj yeem muaj 3 lossis 9 ntawm daim phiaj.Qhov muaj blisters thiab 14 daim txhua. Hauv ib lub thawv ntawm cov phiaj hlau zoo li no koj tuaj yeem nrhiav ob lossis plaub leeg.

Lub txee lub neej ntawm cov tshuaj yog 3 xyoos. Rau dapagliflozin, tus nqi nyob hauv cov khw muag tshuaj lub khw yog los ntawm 2497 rubles.

Qhov tseem ceeb tseem ceeb ntawm cov tshuaj yog dapagliflozin. Ntxiv rau nws, cov tshuaj ntim dej tseem siv: cellulose, lactose qhuav, silicon dioxide, crospovidone, magnesium stearate.

Kws Tshuaj

Cov tshuaj nquag ua hauj lwm, dapagliflozin, yog cov muaj zog inhibitor (SGLT2) ntawm sodium-hom hom 2 piam thaj transporter. Qhia nyob rau hauv lub raum, nws tsis tshwm sim hauv lwm qhov hauv nruab nrog cev thiab cov nqaij (70 hom kuaj). SGLT2 yog lub chaw xa khoom loj tau koom nrog cov piam thaj reabsorption.

Tus txheej txheem no tsis nres nrog hom 2 mob ntshav qab zib, tsis hais txog ntawm hyperglycemia. Los ntawm inhibiting cov ntshav qab zib hloov mus, tus inhibitor txo nws txoj kev cuam tshuam hauv lub raum thiab nws tau tawm mus. Raws li qhov kev sib txuam no, cov piam thaj txo qis - ob qho tib si ntawm lub plab khoob thiab tom qab qoj ib ce, qhov tseem ceeb ntawm glycosylated hemoglobin txhim kho.

Tus nqi ntawm cov piam thaj tshem tawm yog nyob ntawm tus nqi ntawm cov piam thaj ntau thiab glomerular pom npaum li cas. Qhov inhibitor tsis cuam tshuam rau lub ntuj tsim cov kua nplaum. Nws lub peev xwm yog ywj siab ntawm insulin ntau lawm thiab qhov degree ntawm rhiab heev rau nws.

Cov kev sim nrog cov tshuaj paub tseeb hais tias kev txhim kho ntawm lub xeev ntawm lub b-hlwb lub luag haujlwm rau kev sib txuas ntawm cov tshuaj insulin endogenous.

Glucose yield hauv txoj kev no provokes calorie noj thiab poob ntau tshaj qhov muaj ceeb thawj, muaj cov nyhuv diuretic me ntsis.

Cov tshuaj tsis cuam tshuam rau lwm cov kua piam thaj uas xa nws thoob plaws lub cev. Txhawm rau SGLT2, dapagliflozin qhia tias xaiv ntau dua 1,400 lub sijhawm siab dua rau nws tus khub SGLT1, uas yog lub luag haujlwm rau kev nqus ntawm cov piam thaj hauv txoj hnyuv.

Cov Tshuaj Hauv Tshuaj

Nrog rau siv Forsigi los ntawm cov neeg mob ntshav qab zib thiab cov neeg noj qab nyob zoo hauv kev sim, kev nce ntxiv hauv cov txiaj ntsig glucosuric tau sau tseg. Hauv cov nuj nqis tshwj xeeb, nws zoo li qhov no: rau 12 lub lis piam, cov neeg mob ntshav qab zib tau siv tshuaj ntawm 10 gm / hnub. Lub sijhawm no lub sijhawm, lub raum tshem tawm mus txog 70 g ntawm cov piam thaj, uas txaus rau 280 kcal / hnub.

Kev kho mob Dapagliflozin tseem nrog osmotic diuresis. Nrog rau kev piav qhia txog kev kho mob zoo, cov nyhuv diuric tsis hloov pauv rau 12 lub lis piam thiab ntau npaum li 375 ml / hnub. Cov txheej txheem tau ua nrog kev tawm ntawm cov kua ntsev me me, tab sis qhov cuam tshuam no tsis cuam tshuam nws cov ntsiab lus hauv cov ntshav.

Cov Tshuaj Pharmacokinetics

1. Xuas. Nrog rau qhov ncauj siv, cov tshuaj noj yog nqus hauv cov hnyuv sai thiab yuav luag 100%. Kev noj zaub mov tsis muaj kev cuam tshuam cov txiaj ntsig ntawm kev nqus. Qhov kev pom zoo tshaj plaws ntawm cov tshuaj hauv cov ntshav tau pom tom qab 2 teev thaum siv ntawm lub plab tas. Qhov ntau dua qhov koob ntawm cov tshuaj, qhov ntau dua nws cov ntshav plhaw nyob rau qee lub sijhawm. Ntawm tus nqi ntawm 10 mg / hnub. txog bioavailability yuav muaj txog 78%. Hauv cov neeg muaj kev noj qab haus huv hauv kev sim, kev noj mov tsis muaj kev cuam tshuam loj hauv lub chaw muag tshuaj ntawm cov tshuaj.
2. Kev xa Khoom. Kev Muab Tshuaj yuav khi rau cov ntshav protein los ntawm qhov nruab nrab ntawm 91%. Nrog rau cov kab mob concomitant, piv txwv li, lub raum tsis ua haujlwm, qhov ntsuas no tseem nyob.
3. Kev zom zaub mov. TЅ hauv cov neeg muaj kev noj qab haus huv yog 12.0 xuaj moos tom qab txhaj ib zaug ntawm lub ntsiav tshuaj hnyav 10 mg. Dapagliflozin tau hloov pauv mus rau hauv kev tsis tso tawm hauv lub cev ntawm dapagliflozin-3-O-glucuronide, uas tsis muaj cov teebmeem pharmacological
4. Chaw Sau Ntawv. Cov tshuaj nrog metabolites tuaj tawm nrog kev pab ntawm ob lub raum hauv nws daim ntawv qub. Kwv yees li ntawm 75% yog tawm hauv cov zis, tus so ntawm txoj hnyuv. Txog 15% ntawm dapagliflozin tawm hauv daim ntawv ntshiab.

Tshwj xeeb cov xwm txheej

Qhov ntau npaum li cas ntawm cov piam thaj hauv lub raum tawm mus rau qhov tsis sib haum ntawm lawv txoj haujlwm yog nyob ntawm qhov mob hnyav ntawm cov kab mob pathology. Nrog cov muaj mob muaj txiaj ntsig, qhov ntsuas no yog 85 g, nrog daim ntawv ci - 52 g, nrog qhov nruab nrab - 18 g, hauv cov mob hnyav - 11 g ntawm piam thaj. Lub inhibitor khi rau cov protein nyob rau hauv tib txoj kev ob qho tib si hauv cov neeg mob ntshav qab zib thiab hauv pawg tswj hwm. Qhov tshwm sim ntawm hemodialysis ntawm cov txiaj ntsig kho tsis tau kawm.

Hauv cov qauv me thiab qib siab ntawm daim siab ua rau lub siab, lub chaw muag tshuaj ntawm Cmax thiab AUC sib txawv li 12% thiab 36%. Xws li qhov yuam kev tsis ua txoj haujlwm kho mob, yog li ntawd, tsis tas yuav txo qis cov tshuaj txhaj tshuaj ntawm cov ntshav qab zib no. Hauv daim foos hnyav, cov ntsuas no sib txawv rau 40% thiab 67%.

Hauv kev laus, qhov hloov pauv tseem ceeb ntawm cov tshuaj tsis raug saib xyuas (yog tias tsis muaj lwm yam cuam tshuam ntawm kev saib xyuas daim duab). Lub raum tsis muaj zog dua, kev tiv thaiv ntau dua dapagliflozin.

Hauv lub xeev khov kho, hauv cov neeg mob uas muaj ntshav qab zib hom 2, qhov nruab nrab Cmax thiab AUC yog siab dua tus txiv neej mob ntshav qab zib tau nce li 22%.

Cov kev sib txawv hauv qhov tshwm sim nyob ntawm kev sib tw nrog European, Negroid lossis Mongoloid haiv neeg tsis pom.

Nrog rau qhov nyhav tshaj, qhov ntsuas qis ntawm cov nyhuv ntawm cov tshuaj tau muab sau tseg, tab sis xws li qhov tsis yog lub chaw kho mob tseem ceeb, xav tau kev hloov kho ntau npaum li cas.

Leej twg pab tau forsyga

Thaum hloov kho txoj kev ua neej (noj cov zaub mov tsis muaj carb, cov leeg mob txaus), txhawm rau ua kom glycemia li cas, cov tshuaj siv:

• Nrog rau cov tshuaj tua kab mob;
• Nyob rau hauv parallel nrog metformin (yog tias hypoglycemic effect tsis txaus);
• Nyob hauv daim tseem kab sib xyaw.

Cov Yuav Tsum Muaj

• Ua rau muaj qhov siab ntawm cov khoom xyaw ntawm cov mis;
• Ntshav Qab Zib Hom 1;
• Ketoacidosis;
• Mob raum tsis zoo;
• Cov caj ces tsis txaus siab rau cov piam thaj thiab lactase;
• Cev xeeb tub thiab lactation;
• Cov menyuam yaus thiab cov hluas (tsis muaj ntaub ntawv muaj kev ntseeg siab);
• Tom qab mob hnyav, nrog ntshav nce;
• Senile hnub nyoog (los ntawm 75 xyoo) - raws li thawj cov tshuaj.

Txheem txheem cov ntawv thov

Qhov kev txiav txim siab rau kev kho mob dapagliflozin yog kws kho mob, tab sis cov qauv qhia tau raug sau tseg hauv cov lus qhia rau kev siv.

1. Tshuaj Kho Mob. Txoj kev txais tos tsis nyob ntawm cov zaub mov, qhov niaj hnub niaj hnub yog 10 mg rau ib zaug.
2. Kev kho mob zoo. Hauv kev sib xyaw nrog metformin - 10 mg / hnub.
3. Thawj kauj ruam. Hauv kev suav ntawm Metformin 500 mg / hnub. Forsigu nqa 1 tab. (10g) toj ib hnub. Yog tias qhov txiaj ntsig xav tau tsis yog, nce tus lej ntawm Metformin.
4. Nrog hepatic pathologies. Cov neeg mob ntshav qab zib uas ua rau lub siab ua hauj lwm mus rau lub siab tsis xav kom hloov kho qhov koob. Hauv cov ntawv loj, lawv pib nrog 5 g / hnub. Nrog rau kev tsis haum tawm ntawm lub cev, cov kev cai yuav nce ntxiv rau 10 mg / hnub.
5. Nrog lub raum txawv txav. Hauv cov faus thiab cov ntawv hnyav, Forsig tsis tau sau tshuaj (thaum creatinine tshem tawm (CC) <60 ml / min.);
6. Laus lub caij nyoog. Hauv cov laus, thaum xaiv cov txheej txheem kho mob, lawv tau coj los ntawm qhov ntim ntawm cov ntshav thiab mob ntawm lub raum.

Sab sij huam

Cov kev tshawb fawb txog kev nyab xeeb ntawm cov tshuaj koom nrog 1,193 tus neeg tuaj yeem pab dawb uas tau muab rau Fortigu ntawm 10 mg / hnub, thiab 1393 cov neeg koom uas coj cov placebo. Qhov ntau zaus ntawm qhov tsis xav tau raug kwv yees li qhov qub.

Ntawm qhov tsis xav txog qhov xav tau uas tsis xav tau kev kho, ua raws li tau hais hauv qab no:

• Nce hauv QC - 0.4%;
• Kev cuam tshuam ntawm cov kab mob genitourinary - 0.3%;
• Cov pob khaus ntawm daim tawv nqaij - 0.2%;
• Dyspeptic kev cuam tshuam; 0.2%;
• Kev ua txhaum ntawm kev sib koom tes - 0.2%.

Cov ntsiab lus ntawm qhov kev tshawb fawb tau nthuav tawm hauv lub rooj.

Kev Ntsuas Cov Qauv Ntsuas:

• Ntau zaus -> 0.1;
• Feem ntau -> 0.01, <0.1;
• Ncaj nceeg -> 0.001, <0.01.

Dapagliflozin Xyuas

Raws li kev sojntsuam ntawm cov qhua rau thematic cov kev pabcuam, feem ntau cov neeg mob ntshav qab zib tsis muaj kev mob tshwm sim, lawv txaus siab rau cov kev kho mob. Ntau tus nres los ntawm tus nqi tshuaj, tab sis tus kheej txoj kev xav cuam tshuam nrog lub hnub nyoog, muaj mob tsis sib haum xeeb, kev noj qab haus huv zoo tsis tuaj yeem yog cov lus qhia rau kev txiav txim siab ntawm kev teem caij ntawm Forsigi.

Tus kheej cov chav kawm ntawm kev kho mob tsuas yog tsim los ntawm tus kws kho mob, nws yuav khaws cov analogues rau dapagliflozin (Jardins, Invokuan) yog tias cov txheej txheem tsis zoo txaus.

Hauv daim vis dis aus - cov yam ntxwv ntawm Dapagliflozin yog hom tshuaj tshiab.