Linagliptin yog lub qhov ncauj hypoglycemic tus neeg sawv cev uas muaj peev xwm inhibit qhov enzyme dipeptidylpetitase-4. Qhov enzyme no yog ib tus neeg koom tes hauv kev ua tsis tiav ntawm kev ua kom ntau ntxiv.
Xws li cov tshuaj hormones hauv tib neeg lub cev yog glucapeptide-1 thiab glucose-nyob insulinotropic polypeptide. Cov tebchaw xyoob ntoo ntawv sai sai los ntawm cov enzyme.
Ob hom kev nce qib ua kom muaj kev ruaj khov ntawm cov txheej txheem ua lub luag haujlwm tswj hwm cov piam thaj ntawm ib qib uas ua kom muaj kev ua haujlwm ntawm lub cev tag nrho.
Cov tshuaj muaj pes tsawg leeg thiab ntau npaum ntawm cov tshuaj
Qhov tshuaj uas nrov tshaj plaws muaj linagliptin yog yeeb tshuaj ntawm tib lub npe.
Cov tshuaj sib xyaw ua ke nrog cov tshuaj tseem ceeb lub tshuaj nquag - linagliptin. Ib koob tshuaj ib zaug ntawm cov tshuaj muaj 5 mg ntawm cov tshuaj nquag.
Ntxiv nrog rau lub ntsiab lus tseem ceeb ntawm kev siv tshuaj, cov tshuaj muaj cov ntsiab lus ntxiv.
Pab txuam hauv cov tshuaj muaj pes tsawg leeg yog li hauv qab no:
- Mannitolum.
- Pregelatinized hmoov txhuv nplej siab.
- Pob kws nplej siab.
- Colovidone.
- Magnesium stearate.
Cov tshuaj yog ib ntsiav tshuaj coated nrog zaj duab xis tshwj xeeb txheej.
Cov sib xyaw ua ke ntawm cov tsho tiv no tshwj xeeb ntawm txhua ntsiav tshuaj suav nrog cov khoom hauv qab no:
- Opadra liab dawb;
- hypromellose;
- titanium dioxide;
- talc;
- macrogol 6000;
- hlau oxide yog xim liab.
Cov tshuaj muaj nyob rau hauv daim ntawv ntawm cov ntsiav tshuaj muaj ib puag ncig. Cov ntsiav tshuaj tau beveled sawv thiab zaj duab xis lo. Lub plhaub tev ntawv yog xim teeb xim liab. Lub khauj khaum tau kos nrog lub cim ntawm lub chaw tsim khoom lag luam BI ib ntawm ib sab thiab D5 ntawm lwm qhov.
Cov tshuaj ntsiav muaj nyob rau hauv blister pob ntawm 10 daim txhua. Cov blisters tau ntim rau hauv ib lub thawv ntawv thawv. Txhua pob ntawv muaj 3 lub hlwv. Nco ntsoov muab cov lus qhia rau kev siv cov tshuaj hauv txhua pob ntawm cov tshuaj.
Kev cia ntawm cov tshuaj yuav tsum tau nqa tawm hauv qhov chaw tsaus thaum kub tsis tshaj 25 degrees Celsius.
Qhov chaw khaws cia ntawm cov tshuaj yuav tsum tsis pub nkag mus rau me nyuam. Lub txee lub neej ntawm cov tshuaj yog 3 xyoos.
Pharmacodynamics thiab pharmacokinetics ntawm cov tshuaj
Tom qab qhov ncauj tswj hwm rau lub cev, Linagliptin nquag khi rau dipeptidyl peptidase-4.
Lub txiaj ntsig ua txoj tau zoo yog thim rov qab. Kev khi ntawm cov enzyme nrog linagliptin ua rau muaj kev nce siab hauv cov concentration ntawm incretins hauv lub cev thiab pab tswj lawv cov haujlwm kom ntev.
Qhov tshwm sim ntawm cov tshuaj yog qhov txo qis hauv glucagon ntau lawm thiab kev nce ntxiv hauv cov kua dej los ntawm cov kua dej, thiab qhov no, nyeg, ua kom cov normalization ntawm cov piam thaj hauv tib neeg lub cev.
Thaum siv Linagliptin, ib qho kev txo qis piam thaj hemoglobin thiab txo cov piam thaj hauv ntshav ntshav tau ntseeg tau tsim los.
Tom qab siv cov tshuaj, nws yog tshuaj sai. Qhov siab tshaj plaws ntawm cov tshuaj hauv cov ntshav tau tiav 1.5 teev tom qab kev coj noj coj ua.
Qhov poob qis hauv cov ntsiab lus ntawm linagliptin tshwm sim hauv ob theem. Qhov kev tshem tawm ib nrab-lub neej yog ntev thiab yog li 100 teev. Qhov no yog vim qhov tseeb tias cov tshuaj ua rau lub chaw ruaj khov nrog cov enzyme DPP-4. Vim qhov tseeb tias kev sib txuas nrog cov enzyme yog kev thim rov qab sib txuam ntawm cov tshuaj hauv lub cev tsis tshwm sim.
Kev siv tshuaj Linagliptin ntawm kev saib xyuas ntawm 5 mg rau ib hnub, ib zaug-lub sij hawm ruaj khov ntawm cov tshuaj nquag ntawm cov tshuaj tau tiav hauv tus neeg mob lub cev tom qab noj 3 koob ntawm cov tshuaj.
Qhov tiag bioavailability ntawm cov tshuaj yog li 30%. Yog tias linagliptin noj tib lub sijhawm cov zaub mov muaj roj ntau, tom qab ntawd cov zaub mov no tsis cuam tshuam dab tsi rau kev nqus ntawm cov tshuaj.
Kev tshem ntawm cov tshuaj los ntawm lub cev yog nqa tawm tsuas yog los ntawm txoj hnyuv. Kwv yees li 5% yog tawm hauv lub plab tso tawm los ntawm lub raum.
Kev taw qhia thiab contraindications rau kev siv tshuaj
Kev taw qhia rau kev siv cov linagliptin yog qhov muaj tus mob ntshav qab zib hom II hauv tus neeg mob.
Thaum lub sij hawm monotherapy, linagliptin yog siv rau hauv cov neeg mob uas tsis txaus ntseeg txog qib ntawm glycemia hauv lub cev nrog kev pab los ntawm kev noj haus thiab kev ua si.
Kev siv cov tshuaj yog pom zoo yog tias tus neeg mob tau haus tshuaj metformin ua tsis tau lossis yog tias muaj kev cuam tshuam rau kev siv cov metformin vim tias kev txhim kho lub raum tsis ua haujlwm hauv tus neeg mob.
Cov tshuaj pom zoo rau kev kho mob ob-xyaw nrog kev sib xyaw nrog metformin, sulfonylurea derivatives lossis thiazolidinedione, thaum muaj kev siv tshuaj kho mob, kev tawm dag zog lub cev thiab monotherapy nrog cov tshuaj tiv thaiv pom tau tias pom tsis muaj txiaj ntsig.
Nws yog tsim nyog siv Linagliptin los ua kev tiv thaiv ntawm peb-txoj kev kho, yog tias kev noj zaub mov zoo, kev tawm dag zog, kev kho mob monotherapy lossis ob yam kev kho mob tsis tau muaj txiaj ntsig zoo.
Nws yog ib qho ua tau los siv cov tshuaj nyob rau hauv kev sib xyaw nrog insulin, thaum ua kev kho mob multicomponent rau cov ntshav qab zib mellitus, thaum tsis muaj kev cuam tshuam ntawm kev siv lub cev kev tawm dag zog thiab kev kho mob multicomponent insulin-free
Lub ntsiab txuas rau kev siv cov khoom kho mob yog:
- muaj nyob hauv tus neeg mob lub cev ntawm hom 1 mob ntshav qab zib mellitus;
- kev txhim kho rau cov kab mob ntshav qab zib ketoacidosis;
- lub sijhawm cev xeeb tub thiab lactation;
- tus neeg mob lub hnub nyoog qis dua 18 xyoo;
- lub xub ntiag ntawm kev ua haujlwm tsis haum rau qhov kev nqis tes ua rau lub cev ntawm ib qho twg ntawm cov tshuaj.
Linagliptin yog nruj me ntsis txwv tsis pub siv rau lub sijhawm uas siv tes taw thiab lactation. Qhov no yog vim qhov tseeb tias cov tshuaj nquag, thaum nws nkag rau hauv tus neeg mob cov ntshav, tuaj yeem hla qhov chaw ntawm lub plab, thiab tseem tuaj yeem nkag mus rau hauv niam mis thaum lub sijhawm lactation.
Yog tias yuav tsum tau siv cov tshuaj no thaum lactation, kev pub mis rau menyuam noj yuav tsum nres tam sim ntawd.
Cov lus qhia rau kev siv tshuaj
Cov lus qhia rau kev siv cov tshuaj qhia tias Linagliptin siv rau hauv kev kho mob ntawm hom 2 mob ntshav qab zib mellitus hauv kev noj tshuaj ntawm 5 mg ib hnub ib zaug, uas yog ib ntsiav tshuaj. Cov tshuaj tau noj ntawm qhov ncauj.
Yog tias koj tsis nco qab lub sijhawm noj tshuaj, koj yuav tsum noj nws sai li thaum tus neeg mob nco qab qhov no. Muab ob npaug tshuaj rau noj.
Thaum noj tshuaj, nyob ntawm tus neeg tus yam ntxwv, qee qhov kev mob tshwm sim.
Cov kev mob tshwm sim hauv cov neeg mob lub cev tuaj yeem cuam tshuam:
- Lub cev tiv thaiv kab mob.
- Kab mob plab hnyuv siab raum.
- Lub plab zom mov plab system.
Ib qho ntxiv, nws muaj peev xwm los tsim cov kabmob sib kis hauv lub cev, xws li mob nasopharyngitis.
Thaum siv Linagliptin txuam nrog Metformin, cov kev mob tshwm sim hauv qab no:
- kev tshwm sim ntawm kev ua siab txias;
- qhov tshwm sim ntawm hnoos;
- kev loj hlob ntawm pancreatitis
- cov tsos ntawm kev sib kis.
Kev siv tshuaj nyob rau hauv ua ke nrog cov tshiab tshaj plaws sulfonylureas, nws yog qhov ua tau rau lub cev tsim muaj kev cuam tshuam nrog kev ua haujlwm:
- Lub cev tiv thaiv kab mob.
- Kev paub kev zom zaub mov.
- Kev ua pa system.
- Lub plab hnyuv plab hnyuv siab raum.
Kev siv Linagptin hauv kev sib xyaw nrog Pioglipazone, kev txhim kho ntawm cov kev cuam tshuam hauv qab no tuaj yeem pom:
- kev tshwm sim ntawm kev ua siab txias;
- hyperlipidemia nyob rau hauv cov ntshav qab zib;
- qhov tshwm sim ntawm hnoos;
- pancreatitis
- kis kab mob;
- hnyav.
Thaum siv Linagliptin txuam nrog cov tshuaj insulin thaum lub sijhawm kho, cov kev mob tshwm sim hauv qab no tuaj yeem tshwm sim hauv tus neeg mob lub cev:
- Kev tsim kho ntawm kev ua haujlwm hauv lub cev.
- Cov tsos ntawm hnoos thiab cuam tshuam nyob hauv lub ntsws.
- Los ntawm lub plab zom mov, pom tshwm sim ntawm pancreatitis thiab cem quav yog ua tau.
- Cov kab mob kis tau yuav tshwm sim.
Kev siv ntawm Linagliptin ntawm yam thib ob rau kev kho mob ntshav qab zib mellitus ua ke nrog Metformin thiab sulfonylurea derivatives, kev tiv thaiv kab mob siab, hypoglycemia, qhov zoo li hnoos, qhov tshwm sim ntawm cov cim qhia ntawm pancreatitis thiab qhov nce hauv lub cev hnyav tuaj yeem ua tau.
Ntxiv rau cov kev mob tshwm sim no, qhov tshwm sim thiab nthuav tawm ntawm kev mob hlwb, urticaria, mob nrawm, mob pob khaus rau ntawm tus neeg mob lub cev yog ua tau.
Yog tias muaj kev noj ntau dhau tshwm sim, cov kev ntsuas ib txwm tau tswj hwm lub cev yuav tsum tau siv.
Cov kev ntsuas zoo li no yog tshem tawm cov tshuaj ntawm lub cev thiab kev kho mob yam ntxwv.
Kev sib cuam tshuam ntawm linagliptin nrog lwm yam tshuaj
Nrog rau kev tswj hwm ib txhij ntawm Metformin 850 nrog Linagliptin, thaj chaw kho mob txo qis hauv cov suab thaj hauv tus neeg mob lub cev tau tshwm sim.
Cov chaw muag tshuaj ntawm cov tshuaj thaum nws siv los ua ke nrog sulfonylurea derivatives ntawm cov cim tshiab tam sim no tau xyaum tsis muaj qhov hloov pauv tseem ceeb.
Thaum siv nyob rau hauv txoj kev kho mob thiazolidinediones, tsis muaj kev hloov pauv tseem ceeb hauv cov tshuaj pharmacokinetics. Qhov no qhia tau tias linagliptin tsis yog inhibitor ntawm CYP2C8.
Kev siv cov ritonavir hauv kev kho nyuaj tsis ua rau muaj kev hloov tseem ceeb hauv cov chaw muag tshuaj thiab cov khw muag tshuaj ntawm linagliptin.
Nrog kev siv ntau dua ntawm Linagliptin ua ke nrog Rifampicin ua rau kev txo qis hauv cov kev ua ntawm cov tshuaj
Linagliptin yog sib kis hauv kev kho mob ntawm hom 1 mob ntshav qab zib mellitus lossis kev kho mob ntshav qab zib ketoacidosis.
Qhov zaus ntawm kev txhim kho lub xeev ntawm cov ntshav qab zib hauv tus neeg mob lub cev thaum kho mob monotherapy yuav luag tsawg.
Qhov ntxim nyiam ntawm kev loj hlob hyperglycemia nce ntxiv yog tias Linagliptin siv nrog rau cov tshuaj uas yog cov tsim ntawm sulfonylureas ntawm cov cim tshiab. Vim li no, kev saib xyuas tshwj xeeb yuav tsum tau ua nrog kev kho mob nyuaj.
Yog tias tsim nyog, ntau npaum li cas ntawm cov tshuaj yuav tsum tau noj yuav tsum tau muab kho kom tiv thaiv kev txhim kho ntawm cov tsos mob ntawm kev kub siab.
Kev siv cov linagliptin tsis muaj kev cuam tshuam cov teeb meem ntau ntxiv hauv kev ua haujlwm ntawm cov hlab plawv.
Linagliptin tuaj yeem siv rau hauv kev kho mob ntshav qab zib hauv cov neeg mob uas mob raum tsis zoo.
Thaum siv Linagliptin, qhov tseem ceeb txo cov ntsiab lus ntawm glycosylated hemoglobin thiab cov kua nplaum sai yog muab rau.
Yog tias lub sijhawm ua xyem xyav ntawm kev txhim kho ntawm pancreatitis hauv lub cev, kev siv cov tshuaj yuav tsum nres tam sim ntawd.
Txheeb xyuas cov tshuaj, nws cov analogues thiab cov nqi
Cov tshuaj, uas suav nrog linagliptin, muaj lub npe lag luam tawm thoob ntiaj teb Trazhenta.
Cov chaw tsim kev lag luam tshuaj yog Beringer Ingelheim Roxane Inc., nyob hauv Tebchaws Meskas. Ib qho ntxiv, cov yeeb tshuaj no yog tsim los ntawm Austria. Cov tshuaj raug faib tawm los ntawm cov khw muag tshuaj raws cov tshuaj kws kho mob tau hais tseg.
Tus neeg mob tshuaj xyuas txog cov tshuaj feem ntau zoo. Cov kev xav tsis zoo yog feem ntau cuam tshuam nrog kev siv yeeb tshuaj nrog kev ua txhaum ntawm cov lus qhia rau kev siv, uas ua rau muaj kev xav ntau dhau lossis ua kom pom cov kev mob tshwm sim.
Tus nqi ntawm cov tshuaj muaj ntau tus nqi sib txawv raws li cov chaw tsim khoom, cov khw muag khoom, thiab thaj chaw uas cov tshuaj muag hauv Russia.
Linagliptin 5 mg No. 30 tsim los ntawm Beringer Ingelheim Roxane Inc., Tebchaws Asmeskas hauv tebchaws Russia muaj tus nqi nruab nrab hauv thaj av ntawm 1760 rubles.
Linagliptin nyob rau hauv 5 mg ntsiav tshuaj hauv ib pob ntawm 30 daim tsim nyob rau hauv Austria hauv Lavxias Federation muaj tus nqi nruab nrab hauv thaj tsam los ntawm 1648 txog 1724 rubles.
Cov yeeb yaj kiab ntawm cov tshuaj Trazhenta, uas muaj linagliptin, yog Januvia, Onglisa thiab Galvus. Cov tshuaj no muaj ntau cov tshuaj ua kom nquag plias, tab sis lawv cov txiaj ntsig ntawm lub cev zoo ib yam li qhov uas Trazhenta muaj rau lub cev.
Kawm paub ntau ntxiv txog cov tshuaj mob ntshav qab zib hauv cov yeeb yaj kiab hauv kab lus no.
