Cov lag luam zoo hauv tuam txhab lag luam tau tsim kho cov cuab yeej tshiab glycemic tswj. Ib qho yeeb tshuaj no yog dapagliflozin. Cov tshuaj yeeb yaj kiab tau dhau los ua thawj tus sawv cev ntawm pab pawg ntawm inhibitors ntawm SGLT2. Nws tsis cuam tshuam ncaj qha rau ib qho ua kom mob ntshav qab zib; nws cov txiaj ntsig yog tshem cov piam thaj ntau ntawm cov ntshav mus rau hauv cov zis. Cov txiaj ntsig zoo ntawm dapagliflozin ntawm kev rog dhau thiab ntshav siab kuj tau pom. Cov kev paub dhau los ntawm kev siv cov tshuaj no hauv Lavxias tsis pub dhau 5 xyoos, yog li ntau tus neeg endocrinologist nyiam cov tshuaj pov thawj laus, ntshai tsam kev mob tshwm sim ntev.
Dapagliflozin npaj
Lub npe lag luam rau Dapagliflozin yog ForsygaCov. Lub tuam txhab British AstraZeneca tsim cov ntsiav tshuaj hauv kev koom tes nrog American Bristol-Myers. Txhawm rau siv yooj yim, cov tshuaj muaj 2 qhov tshuaj - 5 thiab 10 mg. Cov khoom qub yog ib qho yooj yim kom paub qhov txawv ntawm qhov cuav. Forsig ntsiav tshuaj 5 mg muaj puag ncig cov duab thiab cov ntawv sau ntxiv "5" thiab "1427"; 10 mg - pob zeb diamond-puab, daim ntawv lo "10" thiab "1428". Cov ntsiav tshuaj ntawm ob lub tshuaj yog daj.
Raws li cov lus qhia, Forsigu tuaj yeem khaws cia tau 3 xyoos. Rau lub hli ntawm kev kho mob, 1 pob yog xav tau, nws tus nqi yog kwv yees li 2500 rubles. Raws li txoj kev xav, nyob rau hauv cov ntshav qab zib mellitus, Forsigu yuav tsum raug kho dawb, txij li Dapagliflozin muaj nyob rau hauv cov npe tseem ceeb ntawm cov tshuaj. Raws li kev txheeb xyuas, nws yog ib qho tsis tshua muaj los nrhiav yeeb tshuaj. Forsig yog tshuaj yog tias muaj cov lus sib kis ntawm kev noj cov tshuaj metformin lossis sulfonylurea, thiab lwm txoj hauv kev nws tsis tuaj yeem ua kom muaj qab zib ib txwm.
Forsigi tsis muaj tag nrho cov analogues, vim tias kev tiv thaiv patent tseem ua yeeb yam ntawm Dapagliflozin. Pab pawg neeg analogues pom tau tias yog Invocana (muaj cov canagliflozin SGLT2 inhibitor) thiab Jardins (empagliflozin). Tus nqi ntawm kev kho mob nrog cov tshuaj no yog los ntawm 2800 rubles. hauv ib hlis.
Tshuaj ua
Peb lub raum yeej koom tes nrog tswj kev tswj cov piam thaj hauv ntshav. Hauv cov neeg muaj kev noj qab haus huv, muaj txog 180 g suab thaj yog lim tawm txhua hnub hauv thawj cov zis, yuav luag txhua yam nws rov ua haujlwm thiab rov qab mus rau cov ntshav. Thaum cov concentration ntawm cov piam thaj hauv cov hlab ntsha tau nce hauv cov ntshav qab zib mellitus, nws txoj kev pom hauv lub raum glomeruli tseem nce ntxiv. Thaum nce mus txog ib qib twg (txog 10 mmol / l hauv cov neeg mob ntshav qab zib nrog lub raum zoo), lub raum tsis ua haujlwm rau tag nrho cov piam thaj thiab pib tshem tawm hauv cov zis.
Mob ntshav qab zib thiab siab surges yuav yog ib yam dhau los
- Li qub ntawm qab zib -95%
- Kev tshem tawm ntawm cov hlab ntsha thrombosis - 70%
- Ntaus tau ntawm lub plawv dhia muaj zog -90%
- Kev tshem tawm ntshav siab - 92%
- Qhov nce hauv lub zog nruab hnub, txhim kho pw tsaug zog thaum hmo ntuj -97%
Cov kua nplaum tsis tuaj yeem nkag mus los ntawm cov kab mob cell ntawm nws tus kheej; yog li, cov khoom thauj sodium-glucose koom nrog nws cov txheej txheem reabsorption. Ib hom tsiaj, SGLT2, tsuas yog nyob hauv tib ntu ntawd ntawm cov nephrons uas qhov feem tseem ceeb ntawm cov kua nplaum nyob hauv qhov rov ua dua. Hauv lwm cov plab hnyuv siab raum, SGLT2 tsis pom. Qhov kev txiav txim ntawm Dapagliflozin yog ua raws li kev txwv (kev txwv tsis pub) ntawm cov haujlwm ntawm cov thauj no. Nws ua rau ntawm SGLT2 nkaus xwb, tsis cuam tshuam rau tus neeg thauj khoom qub, thiab yog li ntawd tsis cuam tshuam nrog cov metabolism hauv lub cev.
Dapagliflozin cuam tshuam tshwj xeeb nrog kev ua haujlwm ntawm lub raum nephrons. Tom qab noj cov ntsiav tshuaj, qabzib reabsorption zuj zus thiab nws pib tawm hauv cov zis hauv lub ntim ntau dua li yav tas los. Glycemia txo qis. Cov tshuaj tsis cuam tshuam rau ib txwm ntawm cov piam thaj, yog li noj nws tsis ua rau mob ntshav qab zib.
Cov kev tshawb fawb pom tau tias cov tshuaj tsis yog tsuas txo cov piam thaj, tab sis kuj cuam tshuam rau lwm yam rau kev txhim kho cov teeb meem ntawm ntshav qab zib:
- Kev kho qhov tsis xwm yeem ntawm glycemia ua rau muaj kev txo qis hauv cov tshuaj insulin, tom qab ib nrab ib hlis ntawm kev noj cov ntsuas txo qis los ntawm qhov nruab nrab 18%.
- Tom qab txo cov tshuaj lom cuam tshuam ntawm cov piam thaj hauv beta hlwb, kev kho dua tshiab ntawm lawv lub luag haujlwm pib, insulin synthesis nce me ntsis.
- Kev qog ntawm cov piam thaj ua rau poob phaus. Cov lus qhia tau qhia tias thaum siv Forsigi 10 mg rau ib hnub, txog 70 g ntawm cov piam thaj tau tas, uas sib haum rau 280 kilocalories. Tshaj li 2 xyoos ntawm kev nkag, qhov hnyav ntawm 4.5 kg tuaj yeem xav pom, ntawm uas 2.8 - vim yog muaj roj.
- Hauv cov neeg mob ntshav qab zib thaum pib muaj ntshav siab, nws qhov kev txiav txim siab tsawg dua (systolic tsawg dua li 14 mmHg). Kev soj ntsuam tau ua tiav 4 lub xyoo, cov nyhuv tau txuas ntxiv txhua lub sijhawm. Cov nyhuv ntawm Dapagliflozin yog txuam nrog nws cov txiaj ntsig diuretic (ntau cov zis tawm hauv ib txhij nrog cov suab thaj) thiab nrog kev poob phaus thaum siv cov tshuaj.
Cov Tshuaj Pharmacokinetics
Dapagliflozin tau xau tag nrho los ntawm txoj hnyuv plab, qhov kev siv tshuaj lom hauv lub cev yog li 80%. Qhov siab tshaj plaws ntawm ib yam khoom hauv cov ntshav tau pom tom qab 2 teev yog tias cov ntsiav tshuaj yuav qaug rau ntawm lub plab tas. Thaum siv ib txhij nrog zaub mov noj, lub siab ntawm siab yog mus txog tom qab, tom qab kwv yees li 3 teev. Tib lub sijhawm, kev ua kom cov ntshav qab zib tsis pauv, yog li cov ntsiav tshuaj tuaj yeem ua kom qaug cawv tsis hais lub sijhawm noj mov.
Qhov nruab nrab kev tshem tawm ib nrab-lub neej yog 13 teev; tag nrho Dapagliflozin raug ntaws rau ntau tshaj ib hnub. Li ntawm 60% ntawm cov tshuaj yog metabolized, tus so ua tawm tsis hloov. Qhov xav tau zoo tshaj plaws ntawm kev nthuav tawm yog lub raum. Hauv cov zis, 75% ntawm Dapagliflozin thiab nws cov metabolites tau pom, hauv cov quav - 21%.
Cov yam ntxwv ntawm pharmacokinetics hauv ntau pab pawg ntawm cov ntshav qab zib, tshwm sim hauv cov lus qhia rau kev siv:
- hauj lwm txo qis nrog lub raum tsis ua haujlwm. Nrog lub raum tsis ua haujlwm, kwv yees li 52 g ntawm cov piam thaj yog dhau ntawm ib hnub, nrog mob raum tsis ua haujlwm, tsis ntau tshaj 11 g;
- lub siab koom nrog cov metabolism hauv Dapagliflozin, yog li nws qhov kev ua haujlwm tsis txaus ua rau muaj kev nce siab hauv cov tshuaj yeeb los ntawm 12%, ntawm qhov nruab nrab ntawm kev kawm - los ntawm 36%. Txoj kev loj hlob zoo li no tsis suav tias yog kev mob loj thiab tsis tas yuav hloov pauv ntau ntxiv;
- nyob rau hauv cov poj niam, qhov ua tau ntawm cov tshuaj yog me ntsis siab dua li nyob hauv tus txiv neej;
- hauv cov neeg mob ntshav qab zib, cov nyhuv ntawm cov tshuaj yuav tsis zoo dua.
Cov lus qhia rau kev teem caij
Dapagliflozin yog tsim rau hom 2 ntshav qab zib. Qhov yuav tsum tau ua - qhov txo qis ntawm cov khoom noj carbohydrates hauv cov zaub mov, kev tawm dag zog lub cev ntawm lub cev nruab nrab.
Raws li cov lus qhia, cov tshuaj siv tau:
- Raws li monotherapy. Raws li cov kws kho mob, kev teem caij tsuas yog Forsigi yog kev coj ua tsis tshua muaj.
- Ntxiv rau metformin, yog tias nws tsis muaj cov suab thaj txo tsawg, thiab tsis muaj kev qhia tias yuav pom cov ntsiav tshuaj uas txhim kho cov tshuaj insulin ntau lawm.
- Raws li ib feem ntawm txoj kev kho kom zoo los txhim kho cov them ntshav qab zib.
Cov Yuav Tsum Muaj
Cov npe ntawm contraindications los kho nrog Dapagliflozin raws li cov chaw tsim tshuaj paus:
Tus mob ntshav qab zib pawg | Vim li cas rau qhov txiav npluav |
Hypersensitivity rau cov tshuaj, lactose intolerance. | Kev phiv tshuaj anaphylactic yog muaj. Ntxiv rau Dapagliflozin, Forsigi muaj cov lactose, silicon dioxide, cellulose, thiab dyes. |
Ketoacidosis. | Qhov kev ua txhaum no yuav tsum tshem tawm cov ntsiav tshuaj uas muaj suab thaj thiab hloov mus rau txoj kev kho tshuaj insulin kom txog rau thaum tus mob. |
Tsis hlauv. | Pib txij theem nrab (GFR <60), muaj kev ntxhov siab ntxiv rau lub raum yog qhov tsis xav tau. |
Cev xeeb tub, HB, menyuam hnub nyoog. | Cov neeg tsim khoom tsis muaj cov ntaub ntawv qhia txog kev nyab xeeb ntawm cov tshuaj rau cov pab pawg neeg mob ntshav qab zib, yog li cov lus qhia txwv tsis pub noj. |
Txais ntawm voj diuretics. | Kev sib koom tes txhim kho lub zog diuresis, tuaj yeem ua rau lub cev qhuav dej thiab lub cev poob. |
Tus mob ntshav qab zib hnub nyoog laus dua 75 xyoos. | Cov tshuaj hauv pawg no feem ntau ua rau phiv phiv. Muaj laj thawj ntseeg tias Dapagliflozin yuav muaj kev tsis zoo ntau dua thiab tsis muaj txiaj ntsig zoo rau kev txo qis qab zib vim kev mob ntawm lub cev tsis ua haujlwm ntawm lub raum. |
1 yam mob ntshav qab zib. | Txoj kev pheej hmoo ntawm cov ntshav qog ntshav ntshav siab, qhov tsis muaj peev xwm laij ib qho tshuaj txaus tsim nyog ntawm cov tshuaj insulin. |
Xaiv xaiv
Cov koob tshuaj niaj hnub ntawm Dapagliflozin yog 10 mg. Nws yog qhov tau noj tshuaj yog tias kev kho mob raug xaj tsuas yog nrog cov tshuaj no, lossis ua ke nrog nrog Metformin. Qhov pib noj tshuaj ntawm metformin yog 500 mg, tom qab ntawd nws tau nce ntxiv txog thaum mob ntshav qab zib mellitus tau them nyiaj. Kev noj tshuaj ntawm Dapagliflozin thaum siv nrog lwm cov tshuaj tiv thaiv kab mob ntshav yog txiav txim los ntawm tus kws kho mob uas tuaj koom. Raws li kev tshuaj xyuas, txhua tus neeg mob tau kho 10 mg ntawm Dapagliflozin, thiab cov ntshav qab zib yog tswj hwm los ntawm kev hloov pauv ntawm lwm cov ntsiav tshuaj.
Hauv kev ua rau daim siab tsis ua haujlwm, cov lus qhia rau kev siv pom zoo txo cov koob tshuaj rau 5 mg. Me tsis ua haujlwm raum tsis tas yuav tsum tau hloov kho ntau ntau, nrog kev ua txhaum ntau dua, cov tshuaj txwv tsis pub.
Cov tshuaj yog qaug ib zaug nyob rau ib hnub, tsis hais lub sijhawm thiab muaj pes tsawg leeg noj mov.
Phiv Teeb meem ntawm Dapagliflozin
Kev kho nrog Dapagliflozin, zoo li lwm yam tshuaj, cuam tshuam nrog kev pheej hmoo ntawm kev phiv. Qhov dav dav, cov ntawv qhia txog kev nyab xeeb tshuaj tau raug ntaus nqi raws li qhov tsim nyog. Cov lus qhia teev qhia txhua qhov tshwm sim uas tshwm sim, lawv qhov txiav txim siab heev:
- Cov mob tua kab mob genitourinary yog cov kev mob tshwm sim los ntawm Dapagliflosin thiab nws cov analogues. Nws yog ncaj qha ntsig txog txoj ntsiab cai ntawm kev ua yeeb tshuaj - kev tso tawm ntawm cov piam thaj hauv cov zis. Kev pheej hmoo ntawm kev kis tau tus mob yog kwv yees ntawm 5.7%, hauv pawg tswj hwm - 3.7%. Feem ntau, cov teeb meem tshwm sim rau cov poj niam thaum pib kho. Feem ntau cov mob tau mob me me mus rau mob hnyav thiab raug tshem tawm los ntawm cov qauv txheej txheem. Qhov ntxim nyiam ntawm pyelonephritis tsis nce ntxiv rau ntawm cov tshuaj.
- Tsawg dua li 10% ntawm cov neeg mob, cov zis yuav nce ntxiv. Qhov nruab nrab ntawm kev loj hlob yog 375 ml. Muaj mob zis tsis tshua muaj mob.
- Tsawg dua 1% ntawm cov neeg mob ntshav qab zib pom pom quav, rov qab mob nraub qaum, tawm hws. Ib qho kev pheej hmoo ntawm kev nce creatinine lossis urea hauv cov ntshav.
Kev tshuaj xyuas txog cov tshuaj
Endocrinologist txog ntawm cov peev xwm ntawm Dapagliflozin teb tau zoo, ntau tus hais tias cov koob tshuaj tso cai rau koj txo cov ntshav glycated hemoglobin los ntawm 1% lossis ntau dua. Qhov tsis muaj tshuaj lawv xav txog lub sijhawm luv luv ntawm nws txoj kev siv, feem tsawg ntawm kev tshawb fawb tom qab muag kev lag luam. Forsigu yog yuav luag tsis tau hais tias yog cov tshuaj nkaus xwb. Cov kws kho mob nyiam cov metformin, glimepiride thiab gliclazide, vim tias cov tshuaj no tsis tshua muaj nqi, tau kawm zoo thiab tshem tawm cov kev cuam tshuam ntawm lub cev mob ntshav qab zib, thiab tsis yog tshem tawm cov piam thaj, zoo li Forsyga.
Cov kab mob ntshav qab zib kuj tsis xav kom noj tshuaj tshiab, rau qhov ntshai tsam cov kab mob ntawm cov genitourinary kheej. Txoj kev pheej hmoo ntawm cov kab mob no hauv ntshav qab zib yog siab dua. Cov poj niam nco ntsoov tias nrog kev nce ntxiv rau cov ntshav qab zib, tus naj npawb ntawm vaginitis thiab cystitis nce, thiab lawv ntshai ntxiv los txhawb lawv lub ntsej muag nrog Dapagliflozin. Ntawm kev txiav txim siab tseem ceeb rau cov neeg mob yog tus nqi Forsigi siab thiab qhov tsis muaj cov khoom lag luam pheej yig.